Cholesterol je potrebný na produkciu a správnu funkciu bunkových membrán, syntézu steroidných hormónov, žlčových kyselín. Jeho zvýšené hodnoty (najmä malých častíc LDL cholesterolu) môže signalizovať poškodenie ciev napríklad artériosklerózou, zápalové procesy v tele alebo oxidatívny stres. Dôležitejším ukazovateľom než celkový cholesterol je pomer celkového k HDL cholesterolu. HDL znižuje riziko srdcovo-cievnych ochorení.
Je produkovaný v pečeni a je koncovým produktom odbúravania hemoglobínu zo zaniknutých červených krviniek. Zvýšené hodnoty môžu indikovať niektoré druhy chudokrvnosti a poruchy, poškodenia alebo ochorenia pečene.